Мониторинг Экдистерона от ВАДА на 2021 год

Какие дозировки и какие препараты с экдистероном
попадут под запрет антидопингового комитета и почему?
На какие продукты рынка с экдистероном следует обратить внимание

Решение ВАДА о внесени экдистерона в список веществ для мониторинга

С 1 января ВАДА 2021 г. (Всемирное Анти Допинговое Агенство) продлило изучение экдистерона в списке веществ, подлежащих мониторингу (то есть дальнейшему исследованию в целях принятия окончательного решения). Дополнительную информацию о предыдущих изменениях и пояснения можно найти в разделе «Вопросы и ответы по Запрещенному списку» на сайте ВАДА.

Сразу укажем, что экдистерон не запрещен; лишь рассматривается доза его к ограничению примерно на уровне 50 мг (фоновым значением предполагается считать дозу 1 мг/сутки). Экдистерона нет в Запрещенном списке от WADA-2021 — см. английский текст. Запрещенный Список Допинговых Веществ и Методов на 2021 год здесь на русском языке. Обновленный список запретных допинговых веществ и методов вступил в силу 1 января 2021 г.

Однако, еще в прошлом 2020 году, поднялась паника в информационном поле, которая свелась к тому, что якобы ВАДА запрещает спортсменам есть шпинат с экдистероном (поскольку якобы «добавки из шпината помогают увеличить мышечную силу»). Дирекция Российского антидопингового агентства (РУСАДА) озвучила, что якобы точные сроки выведения экдистерона из организма неизвестны никому, и поэтому нельзя исключать повторения ситуации, связанной с мельдонием. И что необходимо думать о проведении собственного научного исследования свойств экдистерона. А ФМБА тогда же подготовилась исключать из своих циркуляров все экдистероид-содержащие средства (см. статью: «Экдистерон может стать новой допинговой проблемой российского спорта»).

Наши наблюдения и общение со множеством лиц через сайты https://leuzea.ru и https://levzea/com показывают – что мало кто владеет подлинной информацией, практически никто не изучал первичные документы и нет понимания подлинного смысла повышенного интереса к экдистерону. В связи с этим приводим актуальную информацию по последним достижениям мировой науки по источникам и активности экдистерона, мониторингу ВАДА за экдистероном и перспективам их использования в проффесиональном Спорте.

Экдистерон – вещество стероидной структуры, играющая важную роль для роста, размножения и иммунитета всех классов живых существ. Химическая формула C₂₇H₄₄O₇. M=480. Синонимы: 20-Hydroxyecdysone, Ecdysterone, beta-Ecdysone, Crustecdysone, Commisterone, Polypodine A, 20-OH ecdysone, 20E. Биологическая роль экдистерона: сигнальная молекула, молекулярный мессенджер, мембранный стабилизатор, энергетический ресурс, хранитель энергии, анаболический агент, витамин D1.

Официальный мониторинг экдистерона ведется на основании предыдущих исследований, которые были начаты давным-давно. 1-й Грант ВАДА был выделен еще в 2011 году на исследование метаболитов экдистерона в крови (Kupmun и др.). Затем были исследования 2014-2018 гг по механизмам активации экдистероидов с различными стероидными рецепторами в организме человека (Parr и др.), включая андрогенные (мужские) и женские (эстрогенные).

В 2016-2020 гг были опубликованы результаты исследований фактического содержания экдистерона в пищевых и спортивных продуктах Европы и США (Ambrosio, Hunyday и др.), идентифицированы их сырьевые источники. Показано, что рынок экдистерона не имеет к овощу шпинату из газетных статей никакого отношения! В январе 2020 года опубликован полный отчет специалистов от ВАДА по методам контроля экдистерона и их метаболитов в моче спортсменов (фоновый уровень, дозировки, период жизни и время вывода).

В этих исследованиях за 10 лет принимало участие около 70 специалистов из более чем 20 научных учреждений Европы и США. К большому сожалению, российских ученых и специалистов в этих исследованиях и отчетах ВАДА там нет; нет ссылок в списках литературы на работы специалистов из России и СНГ, за исключением ранних революционных исследований из СССР.

Очет WADA для принятия решения по мониторингу экдистерона

В преамбуле заключения для ВАДА и во введении практически всех других отчетных статей указывается в качестве эталона препарат Экдистен из бывшего СССР, источником которого является вещество Экдистерон из растений Сибирских гор Левзея сафлоровидная (Rhaponticum carthamoides). Указано это так:

1. “Самый активный фитоэкдистероид экдистерон («русский секрет» из левзеи сафлоровидной) уже подозревался в использовании российскими олимпийцами с 1980-х годов”.
2. Недавние исследования показывают, что анаболический эффект экдистерона опосредуется связыванием рецептора эстрогена (ER-?).
3. По сравнению с запрещенными анаболическими агентами (например, метандиеноном-дианаболом, тренболоксом и и селективными модуляторами SARM) экдистерон оказался еще более эффективным средством и в отличие от них, не имеет никаких вредных последствий для здоровья.
4. Эти данные подчеркивают эффективность добавок экдистерона в отношении спортивных результатов.
5. Поэтому мы настоятельно рекомендуем включить экдистерон в Список запрещенных веществ и методов в спорте, чтобы улучшить чистую конкуренцию в будущем. Поскольку точный механизм действия еще не полностью понят, мы предлагаем включить его в класс S1.2 «другие анаболические агенты».

Примечание: В настоящее время препарат Экдистен никто в мире не выпускает и не имеет права этого делать, так как авторские права и товарный знак принадлежит только СССР и только препаратам на основе левзеи. Есть другие препараты из живучки и серпухи под названием Экдистен-Плюс и Экдистен-S и т.д. – но это абсолютно другие виды растительного сырья и другой компонентный состав, не способные заменить эффективный Экдистен из СССР.

Главные выводы 10-летних исследований специалистов и ВАДА по экдистерону

Другие важные выводы, касающиеся коммерческого рынка экдистерона

Про экдистерон из цианотиса, рода растений из семейства Коммелиновые

В роде Cyanotis из сем. Commelinaceae (коммелиновые) известно приблизительно 50-70 видов, часть из них произрастает в субтропических и умеренных областях. Географический ареал охватывает тропическую и субтропическую Африку, Азию и Северную Австралию; пять разновидностей произрастают в Китае. Используются для производства экстрактов с экдистероном, поставляемых на рынок Европы и США и продаваемых там под видом шпината; чаще всего это Cyanotis arachnoidea.

Cyanotis arachnoidea C.B. Clarke (синонимы: C. obtusa, C. labordei, C. bodinieri, C. lanata, C. pilosa; Tradescantia incana, Tradescantia lanata, Toninigia arachnodea ). Многолетние травы с мочковатыми корнями. Главный побег неразвитый, укороченный (розеточный); репродуктивные побеги, развивающиеся из-под розеточных листьев, редкие, ползучие, высотой 20-80 см. Листья размерами 7-8 х 0,5-1,5 см; обычно густо паутинисто-опушенные. Лепестки синие, сине-пурпурные или белые. Ареалы (области распространения): Китай, Tайвань, Индия, Лаос, Мьянмяр, Шри-Ланка, Таиланд, Вьетнам, Конго, Заир, Кения. Используются корни, реже листья и соцветия.

По базе данных Федерального министерствв здравохранения и социального обеспечения стран Европы (Германия, Венгрия), представители рода Cyanotis отнесены к токсичным средствам. Цианотис не употребляется как пищевой продукт, не применяется в официальной фармакологии и в спорте, только известно про частичное его использование в народной медицине в качестве расслабляющего и замедляющего выделение пота средства.

Цианотис не разрешен к продаже и может содержать запрещенные вещества, в частности аристолохиевую кислоту (Hunyadi A. и др., 2016), вызывающий поражение почек и развитие рака (канцероген 1 группы; запрещен с 1988 г. в Европе, с 2001 г. в США, с 2008 г. в России).

Активность экдистерона из экстрактов цианотисов низкая, поскольку они содержит еще множество неактивных или слабоактивных экдистероидов наравне или даже больше самого экдистерона – блокирующих экдистерон в конкуренции за рецепторы: постстерон, рубростерон, сидастерон, аюгастерон, дигидро-экдистерон, дигидро-рубростерон; изомеры (22-oxo), ацетониды и ацетаты (2,3,22) экдистерона, аюгастерона, рубростерона, сидастерона и т.п.

Исходное содержание экдистерона в экстракте цианотиса Cyanotis arachnoidea в смеси с другими минорными компонентами составляет 0,241% – из 5,46 кг сухого экстракта было извлечено 13,17 г смеси фитоэкдистероидов (Issaadi и др., 2017). Из других видов цианотиса выход экдистерона еще меньше – 0,08-0,14% (Crouzet и др., 2009). Экдистерон в растениях рода Cyanotis в расчете на сухую массу составляет (после перевода сырого веса в сухой при К=4-5; влажность 75-80%):

1. Cyanotis hirsuta: 1,395 мг/г или 0,140 %
2. Cyanotis kewensis: 0,245 мг/г или 0,0245 %
3. Cyanotis longifolia: 0,081 мг/г или 0,008 %
4. Cyanotis somaliensis: 1,111 мг/г или 0,111 %
5. Cyanotis speciosa: 0,93 мг/г или 0,093 %

О токсичности растений, используемых для получения субстанций с экдистероном

Особенностью жизнедеятельности главных экдистероид синтезирующих видов является продуцирование ими широкого спектра значительных количеств алкалоидов (до 10 %), стероидных и тритерпеновых сапонинов, буфадиенолидов, сердечных гликозидов, аристолохиевой кислоты, фотосенсибилизирующих, кумулятивных или расщепляющих витамины веществ. Практически все растения, концентрирующие наиболее активные экдистероиды, токсичны, кроме нескольких, к числу которых относится и левзея сафлоровидная (Rhaponticum carthamoides).

Первоначальные сообщения о накоплении алкалоидов в R. carthamoides при тщательном исследовании не подтверждены (Саратиков и др., 1970), поскольку они были заявлены на основании низкоэффективных методов на основе цветных хроматографических реакций. В современной литературе нет также сведений о накоплении тритерпеновых сапонинов, других сильнодействующих, наркотических или ядовитых веществ растением левзеи.

Сильноядовитыми являются следующие экдистерон синтезирующие виды (Тимофеев, 2005): морозника (Helleborus purpurascens, H. caucasicus, H. niger), вороньего глаза (Paris guadrifolia, P. polyphylla, P. incompleta), представители рода витекса (Vitex canescens, V. scabra, V. cymosa), тисса (Taxus baccata, T. cuspidata); а также коккулюс сизый (Diploclisia glaucescens), луносемянник даурский (Menispermum dauricum), вьюнок пурпурный (Ipomoea petaloidea, I. hederacea).

Среднетоксичны представители папоротникообразных с экдистероном (Pteridium aquilinium, Polypodium vulgare, P. lepidopters), видов смолевки (Silene), сумы или бразильского женьшеня (Pfaffia paniculata, P. glomerata, P. iresinoides), цианотиса (Cyanotis arachnoidea, C. vaga). Относительная токсичность у экдистерон содержащих видов соломоцвета (Achyranthes bidentata, A. aspera), представителей экдистероид содержащих грибов – свинушки толстой и калифорнийской (Paxillus atrotomentosus, Tapinella panuoides), китайского трутовика (Polyporus umbellatus).

В странах Европы (в частности в Венгрии) растения с относительно высоким содержанием экдистерона, включая родственные их виды (Cyanotis vaga, Achyranthes aspera, Cyathula capitata, Pfaffia paniculata и Polypodium virginianum), запрещены Национальным институтом науки о продуктах питания и питания (OETI) и не могут продаваться в качестве пищевых добавок (Hunyadi, 2016).

Российский рынок продуктов экдистерона

Разумеется, в России также присутствуют продукты на основе экстракта цианотиса, маскируемые часто под экстракт левзеи сафлоровидной из Китая. Но наряду с этим, на коммерческом рынке широко представлены и натуральные продукты из левзеи сафлоровидной Leuzea carthamoides и его аналога серпухи венценосной Serratula coronata (см. таблицу ниже). Поскольку левзея и серпуха растут как в горных популяциях, так и внедрены в культуру.

Цена их по сравнению с зарубежным рынком ниже на порядок – простые корни левзеи в расчете на 1 мг экдистерона = 5-9 рублей, настойка аптечная на спирту будет уже 17 рублей, левзея-порошок из листьевой части около 3 рублей (см. таблицу ниже). Самый дешевый продукт – серпуха-порошок из молодых апикальных частей побегов – 0,4 руб за 1 мг экдистерона. Самый дорогой – экдистерон очищенный 93 % (без минорных примесей) для научных исследований от Sigma-Aldrich (цена более 5 тыс. руб за 1 мг).

Экдистерон в препаратах из Левзеи и методы его количественной оценки

В новой фармакопее РФ XIV издания, введенного с 01.11.2018 г., разрешен только ВЭЖХ-метод для количественного определения экдистерона (Фармстатья ФС.2.5.0091.18). Содержание экдистерона в корнях левзеи, как правило, в среднем составляет 0,05%, в спиртовом экстракте левзеи из корней с корневищами, реализуемого в аптечной сети – 0,014%.

В листьевых частях левзеи концентрация экдистерона может достигать 0,5-0,6%, что объясняется природными законами – после биосинтеза экдистерон всегда транспортируется от зрелых и старых к молодым и развивающимся органам. Наивысший уровень ФЭС в семенах левзеи (0,57-1,5%), однако экдистерон там неактивен из-за инактивации жирными кислотами.

Завершившие вегетацию и зимующие многолетние корни выполняют прежде всего якорную функцию в почве, а не развити. Поэтому объяснимо низкое содержание экдистероидов в заготавливаемых корнях левзеи, составляющий в среднем около 0,05% от сухого веса сырья. Это в 10-30 раз ниже концентрации ФЭС в молодых листьях и семенах. Кроме того, корни содержат много почвенных частиц с микрофлорой и плесень, которые быстро съедают экдистерон (внутри корневищ левзеи 4-10% омертвелого опада коры к сухой массе и 8-12 % почвенных частиц из мелкого песка).

Согласно публикациям из разных стран (СССР, Чехия, Узбекистан), выход экдистерона из корней левзеи составляет: 0,013% (Girault, 1998); 0,036% (Pis и др., 1994); 0,05% (Маматханов и др., 1980), 0,075% (Балтаев и Абубакиров, 1987); 0,101% (Vokac и др., 2002; Budesinsky и др., 2008). Ссылки на аномально высокое содержание экдистерона в жидком экстракте левзеи из аптечной сети – 1,28% (ООО “Камелия”), следует отнести на возможные проблемы со стандартным образцом и на примененный авторами метод спектрофотометрии (Колесникова, 2017). Поскольку стандартный образец, купленный дешево на рынке, вполне может изготовлен из того же экстракта цианотиса (где экдистерона 0,38% вместо заявленных 99% — см. раздел выше). Ошибка из-за стандартного образца возможна, поскольку оно приводит к расчетному содержанию экдистерона, якобы равной 7%, и в порошке из корней левзеи, входящей в состав препарата “Спорт-Актив” (Компанцева и др., 2011).

Другой возможной причиной несоответствия химанализов экдистерона фактическому является несовершенство метода спектрофотометрии, часто применяемого аспирантами-исследователями для анализа экдистерона. Поскольку при применении методов ТСХ и УФ-спектрофотометрии вместо экдистероидов в растительном сырье определяются флавоноиды, которые искажают результат, повышая истинное содержание экдистерона в препаратах и экстрактах в десятки и сотни раз.

Тем не менее, при строгом выдерживании технологии выращивания, заготовки и своевременной переработке (исключающих плесень, гниль и почвенные остатки) настойки из корней левзеи с корневищами имеют достаточно высокую активность, превосходящую таковую в знаменитом препарате Экдистен. Экдистен значится официально в списке лекарственных средств; ранее в СССР для его изготовления ежегодно заготавливали в горах около 120 тонн корней левзеи.

По данным двухэтапного фармакологического скрининга Ярославской Медакадемии, исходя из сопротивляемости к повреждающим воздействиям на фоне контроля, препараты левзеи, включающие сумму действующих веществ (настойки и экстракты из корневищ) по эффективности превосходили препарат Экдистен (Ecdysten), содержащий изолированные и высокоочищенные действующие начала из этого же растения. Коэффициенты их адаптогенной активности составили соответственно: 0.92 и 0.52 – по сопротивляемости к радиальным перегрузкам; 0.59 и 0.32 – к гипоксии; 0.40 и 0.24 – к 24-часовому стрессу; 0.42 и 0.21 – к гормональной дисфункции; 0.34 и 0.30 – к токсичности этанола; 0.12 и 0.05 – к острой гипотермии (см. таблицу из статьи).

Про биодоступность экдистерона и стабильность его в водных экстрактах

Экдистерон не изменяет своих свойств при гидратации. Экдистерон может находиться в трех разных формах: водорастворимая форма – это самая активная транспортная форма; жирорастворимая форма неактивна – это хранение в виде неактивных коньюгатов с жирными кислотами (например, в семенах растений или в личинках насекомых); спирторастворимая форма – структура его отличается в пространстве от других растворителей.

К сожалению, экдистерон чистый из пищевых добавок быстро разрушается кишечной микрофлорой желудка – при этом образуются неактивные метаболиты, которые будут ловиться при допинг-контроле (постстерон, 2-дезокси и 14-дезокси производные экдистерона и постстерона). Биологическая доступность чистого экдистерона мизерна – всего лишь 0,06-0,10 %. Результаты исследования доступности экдистерона 97% чистоты в крови изложены в статье российских ученых Удинцева и др. за 2014 год.

Через 1 час после перорального приема дозы 5 мг/кг в крови обнаружено максимальное количество экдистерона в количестве 0,69 нг/мл (0,69 мкг/кг). Динамика во времени (от максимума 0,69 мкг/кг) – насыщенность через 1 час 67% экдистерона от пика, через 1,5 часа 94%, через 2 часа 100%, через 6 часов 21%, через 12 часов 13% от введенного количества. И чтобы насытить организм рекомендованной дозой 5 мг/кг, с учетом биодоступности, нужно было бы принимать дозу 100-500 мг/кг или 8-40 г экдистерона в день.

Насчет обнаруженной в исследованиях сильной зависимости сохранности экдистерона от микрофлоры: Желудочно-кишечный тракт человека и животных заселен микробиальной массой, которые участвуют в переваривании пищи. И поэтому очищенный эдистерон довольно быстро расщепляется бактериями. То, что всасывается в кровь, в дальнейшем частично разрушается при прохождении через печень, остаток выводится через кал и мочу. Избежать этого можно, применяя вживляемые под кожу капсулы с экдистероном, однако данная технология слишком сложна, неудобна и неприменима на практике.

Водные же растворы левзеи-порошка с экдистероном в течение 23 часов стабильны при любой температуре (от -10 до +100 градусов) и рН=2-12. Иными словами, даже в течение суток неочищенный экдистерон левзеи не разрушается в настое и отваре; можно заваривать левзея-порошок кипятком как чай при 100 градусах и пить через 1-2 минуту – будет действовать минимум в течение 4-6 часов, так как экдистерон там в водорастворимой форме (читать статью).

Решение ВАДА по мониторингу экдистерона ничем не грозит натуральным препаратам левзеи и серпухи из листьевых частей. При использовании упомянутой в отчете ВАДА источника левзеи можно обойтись малыми дозами экдистерона, поскольку экдистерон в листьях левзеи в желудке не разрушается – он связан с белками и полифенолами (танинами – дубильными веществами). А реальные дозировки для активации рецепторов экдистерона из левзеи достаточны минимальные – 10-10 … 10-11 М (читать статью).

К примеру, разовая дозировка левзеи-порошка 200 мг содержит 1 мг экдистерона, который является для допинг-контроля ВАДА фоновым уровнем. Левзея-порошок не разрушаетсяя микрофлорой желудка и не содержит минорных компонентов для мониторинга ВАДА (чистота экдистерона в смеси экдистероидов у левзеи 97-99 %; у серпухи-порошка – 84-90 %; у цианотиса, живучки и шпината 30-65%; остальное – это минорные неактивные).

Комплексная биологическая активность экстрактов (смесь аналогов экдистерона)

На 2020 год известно о 517 аналогах экдистерона в живой природе (фито-, мико- и зоо- экдистероиды; http://ecdybase.org, в т.ч. из растительных источников описаны 356 разных фитоэкдистероида (Phytoecdysteroids, 2013). Фитоэкдистероиды (ФЭС) всегда присутствуют в растениях в виде смеси – сложного коктейля из активных, слабоактивных и неактивных аналогов экдистерона. Активность отдельных экдистероидов различается в широких пределах: от 10_-4 до 10_-10 М.

Численность активных экдистероидов невелика и можно их пересчитать по пальцам рук. Выделение экдистерона высокой степени очистки, исключив из него минорные ФЭС слабой активности – весьма дорого стоящий процесс. Поэтому в продаже широко представлены неочищенные экстракты из коктейля ФЭС.

Комплексная активность экстрактов из растительного сырья зависит от соотношения суммы высокоактивных ФЭС к слабоактивным. Поскольку вещество с низкой активностью может заблокировать экдистероид высокой активности, конкурентно заменяя его в качестве лиганда-агониста рецептора. Нет специфических рецепторов для каждого экдистероида, любой из них может сопрягаться с рецептором и конкурировать с экдистероном.

Поэтому смысл очистки до 97-99 % состоит в том, что если нет в экстракте после очистки слабоактивных экдистероидов, которые блокируют действие сильных – тогда рецепторы не будут заняты минорными компонентами и не будут выведены из работы слабоактивными лигандами.

Коэффициент комплексной активности (К) препаратов точно также определяется соотношением количества высокоактивных веществ к низкоактивным, а не просто суммой ФЭС. Соотношение, для проявления фармактивности, желательно должно быть более чем К=10:1 (читать статью), и составляет следующие величины для выше рассмотренных источников растительного сырья:

1. У левзеи сафлоровидной К=30-100 и даже 1000 (зависит от управляемой технологии);
2. У серпухи венценосной К=5-15 и до 20 (зависит от управляемой технологии);
3. У цианотиса К=0,6-2 (процесс неуправляем);
4. У живучки туркестанской К=0,5-1 (процесс неуправляем).

Антидопинговая лаборатория

Антидопинговая лаборатория

Содержание

Сбор и обработка образцов в целях антидопингового контроля или слежения за приемом запрещенных лекарственных средств — важнейшая задача содействия проведению и организации честных спортивных мероприятий. Этот процесс связан с обнаружением (запрещением использования спортсменами) недозволенных веществ или методов.

Задачи антидопинговой лаборатории:

• Определить, содержат ли образцы допинговые препараты.
• Не имеется ли признаков присутствия или использования химических веществ или методов, запрещенных в области спорта.

Этапы проведения работ в лаборатории:

• Прием и регистрация образцов.
• Подтверждение подлинности и целостности образцов.
• Протоколирование исходной информации.
• Обеспечение сохранности (хранение) образцов.
• Подготовка образцов к анализам.
• Проведение разнообразных исчерпывающих анализов.
• Расшифровка и регистрация результатов.
• Формулировка и сообщение итогов.
• Создание архивов результатов.
• Сохранение и (или) уничтожение образцов.

Проведение анализа

Анализ образцов, предположительно содержащих допинг, начинается с исходной процедуры исследования отобранных у спортсменов проб А (образец, взятый у каждого спортсмена делится на две равные части — пробы А и В), которые опечатываются и которым присваивается определенный код. Целью такого обзорного изучения является выявление аномальных проб, которые должны быть подвергнуты более подробному анализу. В ходе исходных обзорных (поисковых) исследований выполняются те виды анализов, которые дают возможность обнаружить сразу же несколько веществ, обладающих схожими свойствами.

Каждый положительный, выявивший наличие допинга, результат подлежит подтверждению перед упоминанием в окончательном сообщении результатов. Поэтому для подтверждающего анализа используется отобранная у спортсмена проба А. На данный момент времени, такие анализы производятся (почти без исключений) с помощью масс-спектрометров. Результаты дают подробные сведения о структуре интересующего вещества и гарантируют надежное его опознание. Данные, полученные в ходе исследования взятой пробы, сопоставляются с итогами автоматического библиотечного поиска (если пригодные библиотеки в компьютере масс-спектрометра имеются) и с результатами анализа соответствующего химического стандарта. Например, если в пробе обнаружен эфедрин, требуется сопоставление с итогами регистрации стандарта эфедрина. Решение о положительном (подтвержденном) результате анализа принимается только в том случае, если зарегистрированные данные о пробе выявляют все характеристики, типичные для соответственно подобранного химического стандарта.

Если итоги подтверждающего анализа свидетельствуют о наличии допинга, антидопинговая лаборатория сообщает контролирующим органам о положительном результате. Контролирующий орган связывает полученное заключение с зарегистрированным упоминанием проверяемого спортсмена (пользуясь присвоенным пробе кодом).

На проведение анализов проб обычно уходит около двух недель. Но, если проверки приходится выполнять во время основных спортивных соревнований, результаты часто требуются к определенному дню спортивного события.

Вещества и методы, используемые при допинг-контроле

Далее рассматриваются некоторые вещества и методы, используемые допинг лабораториями.

Эритропоэтин (EPO)

EPO представляет собой пептидный гормон, естественно вырабатываемый организмом человека. EPO выделяется из почек и стимулирует выработку эритроцитов воздействием на костный мозг.

Путем введения EPO, спортсмены стремятся повысить концентрацию эритроцитов и, таким образом, их аэробную емкость.

Злоупотребление EPO может привести к серьезным рискам для здоровья спортсменов. Хорошо известно, что EPO, за счет сгущения крови, приводит к увеличению риска возникновения некоторых смертельных заболеваний, таких как сердечные заболевания, инсульт, церебральная или легочная эмболия.

Длительно действующий активатор рецепторов эритропоэтина (CERA)

Длительного действия активатор рецепторов эритропоэтина (CERA) относится к третьему поколению лекарственных средств для коррекции анемии у больных на диализе и с преддиализной стадией хронической почечной недостаточности. В отличие от ранее использовавшихся видов фармпрепарата, назначение CERA требует менее частого его введения из-за увеличенного периода полураспада этого средства.

Спортсмены могут употреблять CERA для увеличения пропускной способности кислорода ради повышения выносливости. Кроме того, CERA может использоваться для стимуляции более быстрого восстановления после тренировок.

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды представляют собой лекарственные средства, по действию напоминающие тестостерон (гормон, который вырабатывается в семенниках мужчин и, в меньшей степени, в яичниках женщин).

Поскольку тестостерон и связанные с ним лекарственные препараты влияют на рост мышечной ткани, повышение уровня содержания тестостерона в крови может помогать спортсменам увеличивать размер и силу мышц. Атлеты, употребляющие анаболические стероиды, утверждают, что такие средства приводят к уменьшению содержания жира в организме и сокращают период реабилитации после получения травм.

Анаболические стероиды могут приводить к повышению кровяного давления, появлению угревой сыпи, к нарушениям функции печени, к изменениям менструального цикла, к снижению выработки спермы, к импотенции мужчин, к почечной недостаточности, к сердечной недостаточности. Кроме того, они могут повышать агрессивность людей.

Гормон роста человека

Гормон роста человека (hGH), называемый также соматотрофином или соматотрофным гормоном, относится к гормонам, естественно вырабатываемым организмом людей. Он синтезируется и секретируется клетками передней доли гипофиза, расположенной в основании головного мозга.

Главной ролью hGH в воздействии на рост тела человека является стимулирование печени и других тканей к выделению инсулиноподобного фактора роста (IGF-1). Сам этот фактор роста (IGF-1) активизирует производство хрящевых клеток, что приводит к росту костей и, кроме того, играет ключевую роль в росте мышц и органов. Все эти эффекты могут приводить к повышению спортивных результатов.

Обычно сообщаемыми побочными эффектами злоупотребления hGH являются заболевание диабетом склонных к нему людей, обострение заболеваний сердечно-сосудистой системы; усиление мышечных, суставных и костных болей; возникновение гипертонии и сердечной недостаточности; аномальный рост органов и ускоренный остеоартроз.

Мочегонные средства

Применение мочегонных средств спортсменами может использоваться для сокрытия использования других запрещенных препаратов.

Помимо сокрытия применения других лекарственных средств, диуретики могут помогать спортсменам терять вес, что может способствовать спортивным достижениям при необходимости отнесения соревнующегося к конкретной весовой категории.

Синтетические переносчики кислорода

Синтетические переносчики кислорода, такие как носители кислорода на основе гемоглобина (HBOC) или перфторуглероды (PFC), представляют собой очищенные белки или химические соединения, обладающие способностью переносить кислород.

Применение их выгодно для экстренных терапевтических целей в случаях, если кровь человека недоступна, высок риск заражения крови или когда времени не хватает на то, чтобы правильно сопоставить донорскую кровь с реципиентом.

Злонамеренное использование синтетических переносчиков кислорода в качестве допинга приводит к риску возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы и, помимо того, к таким серьезным побочным эффектам, как инсульты, инфаркты и эмболии.

Переливание крови спортсмену перед соревнованиями для насыщения ее кислородом

Используется два вида такого допинга крови. Допинг аутологичной крови сводится к переливанию спортсмену его собственной крови, которая (до того, как потребовалась) хранилась в холодильнике (возможно, в замороженном виде). Допинг гомологичной крови представляет собой переливание крови, взятой от другого человека, обладающего кровью того же самого типа.

Хотя таким переливанием крови пользовались уже давно (в течение нескольких десятилетий), эксперты объясняют недавнее возрождение такого подхода тем, что появились эффективные методы обнаружения эритропоэтина (EPO).

Проверка допинга гомологичной крови была внедрена при проведении олимпийских игр в 2004 году в Афинах.

Всемирное антидопинговое агентство (WADA) заявило о том, что оно финансирует исследования, ведущие к разработке проверки допинга аутологичной крови и, кроме того, к созданию так называемых «биологических паспортов», в которых будут иметься записи о характеристиках крови спортсменов и об изменениях изменяющихся биологических показателей с течением времени.

Инсулин

Инсулин усиливает всасывание глюкозы мышцами, способствует образованию и сохранению мышечного гликогена. Спортсмены могут использовать инсулин в тех случаях, когда на конкретных соревнованиях может требоваться повышение уровня выносливости. Кроме того, имеются свидетельства о злоупотреблении инсулином в сочетании с гормонами роста и анаболическими стероидами для увеличения роста мышц.

Злоупотребление инсулином может приводить к очень низким уровням сахара в крови — к проявлению гипогликемии, которая может приводить к потере когнитивных функций, судорогам, потере сознания и, в крайних случаях, вызвать поражение мозга и летальный исход.

Генный допинг

Совершенствование методов генной терапии по медицинским показаниям может приводить к тому, что потенциальные мошенники могут пытаться использовать процедуры изменения генов ради повышения физических способностей.

Пока еще не известно, был ли такой способ мошенничества использован на практике. Но генный допинг может (теоретически) способствовать росту мышц, кроветворению, повышению выносливости, рассеиванию кислорода, снижению восприятия боли.

Генный допинг, по определению WADA, реализуется за счет переноса нуклеиновых кислот или последовательностей нуклеиновых кислот, использования обычных или генетически модифицированных клеток. На данный момент методов выявления генного допинга не создано.

Оборудование

Особенностью работ, выполняемых в антидопинговой лаборатории, является максимально строгая ответственность за точность и безошибочность результатов анализа. Администрации лаборатории приходится доказывать правильность сделанных заключений во всех инстанциях, вплоть до международных судебных. Поэтому допинг лаборатория оснащается максимально дорогим и самым современным оборудованием, исключающим возможность получения ложно положительных или ложно отрицательных результатов. Как правило, для подтверждения итогов анализов параллельно используются сразу несколько возможных методов или подходов — чем больше, тем лучше, независимо от стоимости затрат на используемые оборудование, материалы и работы.

Следует отметить тот факт, что в ряде стран мира агентства адвокатов создали собственные антидопинговые лаборатории для проверки и подтверждения позиций клиентов, обратившихся за юридической помощью.

Как и при любой аналитической работе, наиболее высокий процент ошибок в получаемых результатах связан с подготовкой образцов к анализу и с неточностью работы операторов оборудования (с человеческим фактором), поэтому при оснащении допинг лабораторий наибольшее внимание уделяется приобретению самых современных средств для автоматизированной подготовки образцов. Автоматизация избавляет от потенциально возможных ошибок, допускаемых лаборантами и операторами оборудования. По этой причине предпочитают приобретать довольно дорогостоящие автоматические концентраторы, например, выпускаемые фирмой Agilent автоматические станции для подготовки образцов к анализу.

Все используемое лабораторий оборудование можно подразделить на:

1. Общее лабораторное химическое (фактически, подготовительное) оборудование
2. Специализированные высокоточные анализаторы:

• Автоматизированные жидкостные и газовые хроматографы.
• Жидкостные хроматографы, оснащенные коллекторами фракций.
• Жидкостные хроматографы для анализа молекулярно-массовых распределений.
  Несколько вариантов систем ГХ-МС с системами обработки данных, использующими созданную фирмой Agilent программу фиксации времен удерживания [RTL] и максимальное число библиотек).
• Системы для капиллярного электрофореза.
  Несколько вариантов систем ЖХ-МС (от простых 1-квадрупольных до 3 квадрупольных; ионные ловушки; времяпролетные масс-спектрометры [TOF, QTOF]).
• Система для капиллярного электрофореза, сопряженная с масс-спектрометром.
  Все тандемные масс-спектрометры должны быть оснащены максимальным количеством библиотек, включая обслуживающие деконволюцию.
• Спектрометры с индуктивно-связанной плазмой (предпочтительно, сопряженные с масс-спектрометром [ICPMS]).
• Масс-спектрометры изотопных отношений (IRMS).
• ЯМР-спектрометры.
• ИК-спектрометры с преобразованием Фурье, оснащенные максимальным количеством библиотек.

  Что мы предлагаем?

  Полный комплект оборудования для полноценного оснащения антидопинговой лаборатории вы всегда можете заказать в Gluvex. Мы реализуем технику ведущих европейских брендов, которая соответствует актуальным российским и мировым стандартам. Также в ассортименте представлен большой выбор лабораторной мебели и посуды.